Neuroleptički - što je to? Koji je mehanizam djelovanja antipsihotika?

Psihotropnim lijekovima, u tu svrhu - liječenju psihotičnih poremećaja, pod nazivom antipsihotika (kao antipsihotik ili neuroleptik). Što je to i kako se to radi? Neka je to lice.

Neuroleptički. Što je to? Povijest i obilježja

Antipsihotici lijek pojavio relativno nedavno. Dok njihovo otkriće u liječenju psihoza najčešće koristi pripravke biljnog porijekla (kao što su, Belladonna, bunika opijata), intravenskim davanjem kalcija, bromid, kao i narkotika spavanja.

U ranim 50-ih godina 20. stoljeća za ove namjene su usvojili antihistaminici ili litijeve soli.

Jedan od prvih antipsihotičke klorpromazin postala (ili klorpromazin), koji je do tada smatrao konvencionalni antihistaminika. Široko primjenjuju se počelo s 1953., uglavnom kao sedativ ili neuroleptici (šizofrenija).

Nakon neuroleptički je alkaloid rezerpin, ali je ubrzo zamijenio drugim, učinkovitijim lijekovima, kao i gotovo bez ikakvog učinka.

Početkom 1958. bilo je i drugih Prva generacija antipsihotika: trifluoperazin (triftazin), haloperidol, thioproperazine i drugi.

Pojam „antipsihotik” je predložen u 1967 (kad je stvorio klasifikaciju psihotropnih lijekova prve generacije), i tretira se lijekovima ne samo da ima antipsihotičkog učinka, ali i stanju izazvati neurološke poremećaje (akataziyu, neurolepticima parkinsonizam, razne distonične reakcije, itd). Obično, ove bolesti uzrokuju tvari kao što su klorpromazin, haloperidol i triftazin. Osim toga, liječenje se gotovo uvijek popraćena neugodnim Nuspojave: depresija, anksioznost, jaka bol, emocionalna ravnodušnost.

Ranije antipsihotici mogu se zvati „velikih smirenje”, tako da antipsihotici i smirenje - jedno te isto. Zašto? Jer oni također uzrokovati sedativa, hipnotika i tjeskobe trankviliziruyusche efekata, kao i dosta specifičan stanje ravnodušnosti (ataraksija). Sada taj naslov s obzirom na neurolepticima ne primjenjuje.

Svi antipsihotici mogu se podijeliti u tipične i atipične. Tipični antipsihotici smo djelomično opisane, sada razmotriti atipični antipsihotik. Što je to? Ova grupa je više „soft” droge. Oni ne toliko djeluju na tijelo, kao što je tipično. Oni pripadaju novoj generaciji antipsihotika. Prednost atipične antipsihotike je da oni imaju manje utjecaja na dopaminske receptore.

Antipsihotici: svjedočenje

Video: Upozorenje! Antipsihotici!

Svi antipsihotici imaju jednu osnovnu imovinu - učinkovit utjecaj na proizvodne simptome (halucinacije, deluzije, pseudohallucinations, iluzije, poremećaj ponašanja, priviđenjima, agresivnost i uzbude). Osim toga, neuroleptici (uglavnom atipični) se mogu dodijeliti za liječenje depresivnih ili simptome deficita (autizam, emocionalne ravnanje i desotsializatsii m. P.). Međutim, njihova djelotvornost u odnosu na liječenje simptoma deficita je veliko pitanje. Stručnjaci sugeriraju da antipsihotici su u mogućnosti kako bi se uklonili samo sekundarne simptome.

Atipični antipsihotici, koji mehanizam djelovanja je slabiji nego tipična, također se koristi za liječenje bipolarnog poremećaja.

Američka psihijatrijska udruga zabranjuje uporabu antipsihotika za liječenje u ponašanju i psihološke simptome demencije. Također, ne smije se koristiti za nesanicu.

Neprihvatljivo je da se liječi s dva ili više antipsihotika u isto vrijeme. I zapamtite da su neuroleptici koristi za liječenje teških bolesti, jednostavno zato što se ne preporučuje uzeti.

Glavni učinci i mehanizmi djelovanja

Moderni antipsihotici imaju zajednički mehanizam antipsihotičke djelovanja, jer to može smanjiti prijenos živčanih impulsa samo u onim moždanih sustava koji šalje impulse dopamina. Idemo uzeti bliži pogled na ove sustave i učinak antipsihotika na njima.

Video: Pro psihijatri, koji primaju neuroleptike i galaperidol

• Mezolimbičke putove. Smanjuje prijenos živčanih impulsa se na taj način događa kada prima bilo antipsihotik jer ispod njega se misli uklanjanje proizvodnih simptoma (na primjer, halucinacije, iluzije i sl. D.)
• Mezokortikalne način. Tu smanjenje prijenosa pulsa dovodi do pojave simptoma shizofrenije (negativne poremećaji pojavljuju kao apatija, desocialization, siromaštva govora, smanjivanje utjecati, anhedonija) i kognitivne poremećaje (Attention Deficit, oslabljena funkcija memorije, i tako dalje. D.). Primjena tipičnih antipsihotika, posebno dugoročno, dovodi do povećanja negativne poremećaja, kao i teška kršenja funkcija mozga. Odustani neuroleptici u ovom slučaju ne pomaže.
• Nigrostriatalnih puteva. Blokada dopaminskih receptora u ovom slučaju obično dovodi do tipičnih antipsihotika nuspojave (akatizija parkinsonizam, distonija, slinjenja, diskinezije, tetanus i t. d.). Ove nuspojave su promatrane u 60% slučajeva.
• Tuberoinfundibular put (između pulseva prijenos limbički sustav i hipofize). Blokiranje receptora dovodi do povećane hormona prolaktina. Na toj pozadini formira veliki broj drugih nuspojave kao što su ginekomastija, galaktoreja, seksualne disfunkcije, neplodnost pa čak i patologije hipofiza tumora.

Tipičnih antipsihotika više utjecati dopamin retseptory- atipični isto utjecati na druge neurotransmitere serotoninskih (tvari koji prenose živčane impulse). Zbog toga atipičnih antipsihotika izazivaju manje hiperprolaktinemije, ekstrapiramidalni poremećaji, neuroleptički depresije i živčane deficiti i negativni simptomi.

znakovi blokade &alfa₁-adrenoceptori su snižavanje krvnog tlaka, ortostatske hipotenzije, razvoj vrtoglavica, pojave pospanosti.

Video: Farmakologija

Kada je blokada H₁-histamin receptori pojavljuju hipotenzija, rastuću potrebu za ugljikohidratima i debljanju i umirenje.

Ako je blokada receptora za acetilkolin, su sljedeće nuspojave: zatvor, suha usta, tahikardija, urinarna retencija, povišeni intraokularni tlak i poremećaji smještaj. Također je moguće pojave mentalne konfuzije i pospanosti.

Zapadni znanstvenici su pokazali da između antipsihotici (neuroleptici, nove ili stare, tipične ili atipične - to ne smeta) i iznenadne srčane smrti, postoji veza.

Također u liječenju neurolepticima moždanog udara, a rizik od srčanog udara znatno povećava. To je zbog činjenice da je psihotični lijekovi utječu na metabolizam lipida. Prijem neuroleptici također mogu izazvati tipa 2 šećerne bolesti. Šanse za dobivanje ozbiljnih komplikacija povećava s kombiniranom liječenju s tipičnim i atipičnim antipsihoticima.

Tipični antipsihotici mogu izazvati epileptičke napadaje su snižava prag napadaja.

Većina antipsihotici (uglavnom fenotiazinski neuroleptici) imaju veliku hepatotoksične efekte i može čak dovesti do razvoja kolestatske žutice.

antipsihotik liječenje u starijih osoba može povećati rizik od upale pluća za 60%.

Kognitivni učinci neurolepticima

Držeći otvoren je studija pokazala da atipični antipsihotici obično nešto učinkovitiji u liječenju neurokognitivne manjka. Međutim, uvjerljiv dokaz o njima barem neki utjecaj na neurokognitivnim poremećaja ne. Atipični neuroleptici, mehanizam djelovanja koji je malo drugačiji od tipičnog, test dovoljno često.

U jednom kliničkom istraživanju uspoređujući učinke medicinske risperidonom i haloperidol u niskim dozama. U studiji, nema značajne razlike pronađene su indikacije. Ona je također pokazala da niske doze haloperidol u pozitivnom učinku na neurokognitivne performanse.

Dakle, učinak neuroleptika prvi ili drugi generacije na spoznaje još uvijek kontroverzna.

klasifikacija antipsihotika

Već smo spomenuli da su antipsihotici podijeljeni u tipične i atipične.

Među tipične antipsihotike se može razlikovati:

1. Sedativi, antipsihotici (pod uvjetom zakočio učinak nakon nanošenja): promazin, levomepromazine, klorpromazin, alimemazine, kloroprotiksen, a drugi periciazine.
2. Sječe antipsihotici (imati snažan globalni antipsihotičkog učinka): flufenazin, trifluoperazin thioproperazine, pipotiazine, zuklopentioks i haloperidol.
3. Dezingibiruyuschie (imaju aktivacijskim, izbacivanje akcija): karbidin, sulpirid i drugi.

Od atipičnih antipsihotika uključuju tvari poput aripiprazola, sertindol, ziprasidon, kvetiapin, amisulprid, risperidon, olanzapin i klozapina.

Postoji još jedna podjela neuroleptika, koje se dodjeljuju u skladu sa:

1. Fenotiazini, triciklički i drugi derivati. postoje vrste među njima:
   
   antipsihotika s jednostavnim alifatski veze (levomepromazine, alimemazine, promazinom, klorpromazin), snažno inhibiraju receptore acetilkolina i adrenoreceptora je izražen sedativni učinak i mogu izazvati ekstrapiramidalno rasstroystva-
   antipsihotici piperidin jezgre (tioridazin, pipotiazine, periciazine) s blagim antipsihotičkog učinka i blago neydokrinnymi i ekstrapiramidnih bočni effektami-
   neuroleptici s piperazinskim jezgre (flufenazin, proklorperazin, perfenazin, thioproperazine, frenolon, trifluoperazin), koja je sposobna za blokiranje receptora dopamina i slabim učinkom na acetilkolin i adrenergičkih receptora.
   
   
2. Svi tioksanten derivati ​​(klorprotiksen, flupentiksol, zuklopentioks), čije djelovanje je slično djelovanju fenotiazina.
3. Supstituiranih benzamida (tiapride, sultopride, sulpirid, amisulprid), čije djelovanje je također slično fenotiazinski neuroleptici.
4. Svi derivati ​​butirofenon (trifluperidol, droperidol, galoperiodol, Benperidol).
5. Dibenzodiazapin i njegovi derivati ​​(olanzapin, klozapin, kvetiapin).
6. Benzizoksazol i njegovi derivati ​​(risperidon).
7. Benzizotiazolilpiperazin i njegovi derivati ​​(ziprasidon).
8. Indola i njegovi derivati ​​(sertindol dikarbin).
9. Piperazinilhinolinon (aripiprazol).

Iz svega navedenog, možete dodijeliti dostupne antipsihotike - lijekovi bez recepta koji se prodaju u ljekarnama i skupinu antipsihotika, koji se prodaju isključivo na nalogu liječnika.

antipsihotičke interakcije lijekova

Kao i bilo koje druge lijekove, moderni antipsihotici u interakciji s drugim lijekovima, ako se uzme u isto vrijeme. Neke interakcije su vrlo opasni za ljudsko tijelo, tako da je važno znati što poduzeti antipsihotika je opasno. Ne zaboravite da je trovanje neuroleptici često događa zbog njihove interakcije s drugim lijekovima.

Interakcija s antidepresivima dovodi do povećane aktivnosti kao neurolepticima i samih antidepresiva. Njihova kombinacija može dovesti do zatvora, paralitički ileus, hipertenzija.

Nemojte uzeti zajedno:

Video: Grandaxinum

• Kombinacija antipsihotika i benzodiazepina dovodi respiratorne depresije, sedacija nuspojava.
• Kada istodobno s litijevim terapije može razviti hiperglikemije, izgled zbunjenosti, pospanosti. Njihova kombinacija može se tolerirati, ali samo pod liječničkim nadzorom.
• Aplikacija s agonistima (efedrin, metazonom, noradrenalin, adrenalin) smanjuje učinak obiju droga.
• Antihistaminici za vrijeme suprimjcnu s neurolepticima povećati svoju inhibitorni učinak na središnji živčani sustav.
• Isti učinak se uzima zajedno s antipsihotikom alkoholom, sredstva za anesteziju, hipnotici ili antikonvulzivi.
• Prijem antipsihotici s analgetika i anestetika dovodi do povećanja njihovog učinka. Ova kombinacija je depresivan učinak na CNS.
• Antipsihotici snimljene inzulina i lijekovi protiv dijabetesa dovodi do smanjenja njihove učinkovitosti.
• Prilikom primanja antipsihotike s tetraciklini povećava rizik od jetrenih toksina.

kontraindikacije

A atipične i tipične antipsihotici imaju generički popis kontraindikacije:

• idiosinkrazija pripravci;
• prisutnost zatvorenih glaukoma, adenom prostate, porfirije, Parkinsonova bolest, feokromocitom;
• alergijske reakcije na neuroleptika u ljudskoj povijesti;
• poremećaji jetre i bubrega;
• trudnoća i dojenje;
• bolesti kardiovaskularnog sustava;
• akutnu febrilnu bolest;
• koma.

Nuspojave neurolepticima

Kada dugoročna terapija, čak i najbolje pokazuju neurolepticima nuspojave.

Svi antipsihotici mogu povećati rizik od preosjetljivosti dopamina, što pak dovodi do simptomi psihoze i zakasnjela diskinezija.

Najčešće, ovi simptomi se javljaju kada otkazati neuroleptik (to se također naziva "povlačenje sindrom"). povlačenje sindrom ima nekoliko varijanti: tardivne diskinezije, psihoze razotkriven (ili trzanja diskinezije), kolinergičkih sindroma "povratak" et al.

morate završiti postupno kako bi se spriječilo ovaj sindrom, neuroleptički tretman, postupno smanjivanje doze.

Video: Karma

Kada prima visoke doze neuroleptika navedeno nuspojava, kao što su sindrom manjka neuroleptički-inducirana. Prema neslužbenim podacima, taj učinak se javlja u 80% bolesnika koji su uzimali tipične antipsihotike.

Strukturne promjene u mozgu za dugotrajnu uporabu

Placebom kontrolirane studije rezus podataka, koji je dvije godine su dobili ili haloperidol olanzapina u normalnom doziranja, volumena i mase mozga primanje neuroleptike smanjen prosječno za 11,8%. To je zbog smanjenja obujma bijele i sive tvari. Oporavak od neuroleptika nemogućim.

Nakon objavljivanja rezultata istraživača tereti da je učinak neuroleptika nije testiran na životinjama prije ispisa na farmaceutskom tržištu, te da oni predstavljaju opasnost za ljude.

Jedan od istraživača, Nancy Andreasen, uvjeren je da je smanjenje volumena sive, i primati antipsihotike općenito ima negativan utjecaj na ljudsko tijelo i dovodi do atrofije prefrontalnom korteksu. S druge strane, to je također napomenuti da su antipsihotici važan lijek koji može izliječiti mnoge bolesti, ali treba uzeti u vrlo malim količinama.

Godine 2010., istraživači John. Leo i Ivan. Moncrieff objavio pregled istraživanja na temelju magnetske rezonance slika mozga. Istraživanje je provedeno usporediti mozgu pacijenata promjene koje se neuroleptici, i pacijentima koji ih nisu uzimali.

U 14 od 26 slučajeva (bolesnika liječenih neurolepticima) je primijetio smanjenje volumena mozga, volumen sive i bijele tvari.

Od 21 slučajeva utvrđeno je (pacijenti koji nisu uzimali antipsihotike ili prihvatiti, ali u malim dozama) u bilo bez promjene.

U 2011. godini svi isti istraživač Nancy Andreasen je objavio rezultate istraživanja koje je pronašao promjene volumena mozga u 211 bolesnika liječenih antipsihoticima za dugo vremena (više od 7 godina). Veća doza lijeka bila je veća količina smanjenja mozga.

Razvoj novih lijekova

U ovom trenutku mi smo u razvoju novih antipsihotika koji nemaju utjecaj na receptore. Jedna skupina istraživača je rekao da je antipsihotik učinak kanabidiola kanabis komponente. Dakle, moguće je da ćemo uskoro vidjeti ove stvari na policama ljekarni.

zaključak

Na sreću, nitko ostaje pitanje o tome što je antipsihotik. Što je to, što su njegovi postupci i posljedice mehanizma prijem ispitali smo iznad. Ostaje samo dodati da bez obzira na razinu medicine u suvremenom svijetu, niti jedna od tvari ne može se proučavati do kraja. A trik što se i očekuje od bilo čega, a kamoli o takvim složenim proizvodima kao antipsihotika.

U posljednjih nekoliko godina, slučajevi antipsihotičkog liječenja depresije. Od neznanja opasnosti ovog lijeka, ljudi sami rade lošije. Antipsihotici u svakom slučaju ne može se koristiti u druge svrhe osim namjeravanu svrhu svrhu. A o utjecaju tih lijekova na mozak proizvodi, već i ne dolazi u obzir.

Zato antipsihotici - lijekovi bez recepta dostupni za kupnju, treba koristiti s oprezom (i to samo ako ste 100% sigurni da vam je to potrebno), a još bolje ne koristiti bez liječničkog recepta.