Beta-laktamski antibiotici: mehanizam djelovanja i klasifikaciji

Antibiotici - skupina lijekova s ​​Etiotropic mehanizmu djelovanja. Drugim riječima, ti lijekovi djeluju izravno na uzrok bolesti (u ovom slučaju, mikroorganizam je uzročnik) i to na dva načina: uništiti mikroorganizme (mikrobicida - penicilini, cefalosporini) ili spriječiti njihova reprodukcija (bakteriocida - tetraciklini, sulfonamidi).

Tu je velika količina droge je antibiotik, ali najopsežnija skupina od njih - ovo je beta-laktama. Riječ je o njima i da će se raspravljati u ovom članku.

Klasifikacija antibiotika

Na mehanizma djelovanja tih lijekova podijeljeni su u šest glavnih skupina:

1. Antibiotici koji inhibiraju sintezu stanične membrane komponenata: penicilina, cefalosporina i drugih.
2. Lijekovi koji sprječavaju normalno funkcioniranje stanične stijenke: polienima polimiksine.
3. Lijekovi koji inhibiraju sintezu proteina: makrolidi, aminoglikozidi, tetraciklini, i drugi.
4. Sinteza inhibitorni RNA u koraku djelovanjem RNA polimeraze: rifamicini, sulfonamida.
5. Sinteza inhibitorni RNA u koraku djelovanjem DNA polimeraze: actinomycins sur.
6. DNA sinteza: blokatore antraciklini Nitrofurani i drugi.

Međutim, ova klasifikacija nije vrlo povoljno. U kliničkoj praksi, donio je sljedeću podjelu antimikrobnih:

1. Penicilini.
2. Cefalosporine.
3. Makrolidi.
4. Aminoglikozidi.
5. Polimiksin i polieni.
6. Tetraciklini.
7. Sulfonamidi.
8. Derivati ​​Aminohinolonov.
9. Nitrofurani.
10. Fluorokinoloni.

Beta-laktamski antibiotici. Struktura i mehanizam djelovanja

Ova skupina lijekova s ​​baktericidno djelovanje i dovoljno širok popis indikacija za uporabu. Beta-laktamski antibiotici su penicilini, cefalosporini, karbapenema, monobaktama. Svi oni se odlikuju visokom učinkovitošću i relativno niske toksičnosti, što ih droga najčešće propisane za liječenje mnogih bolesti.

Mehanizam djelovanja beta-laktamski antibiotici zbog njihove strukture. Previše detalja ovdje za ništa, to je vrijedno spomena samo o najvažnijem elementu, koji je dao ime cijeloj grupi lijekova. Uključeni u molekulama s beta-laktamskog prstena i pruža izražen baktericidni učinak, što se očituje blokirajući sintezu stanične stjenke komponenti patogena. Međutim, mnogi bakterije su u stanju proizvesti poseban enzim koji razbija strukturu prstena, čime lišavajući antibiotik je njegova glavno oružje. Zato je uporaba lijekova u liječenju nemaju zaštitu od beta-laktamaza, nedjelotvornim.

Je li sada sve više uobičajene antibiotike beta-laktamski grupi, zaštićeno od djelovanja bakterijskih enzima. Njihov sastav uključuju tvari koje blokiraju sintezu beta-laktamaze, klavulanska kiselina, kao što su. Ovo je način kako stvoriti zaštićene beta-laktamski antibiotici (kao što su "amoksiklav"). Drugi inhibitori bakterijskih enzima "sulbaktam" i "tazobactam",

Lijekovi iz skupine penicilina: Povijesna pozadina

Pripreme u ovoj seriji su bili prvi antibiotici, terapijski učinak koji je poznat ljudima. Dugo vremena su naširoko koristi za liječenje raznih bolesti, a prve godine primjene su gotovo lijek. Međutim, ubrzo je postalo jasno da je njihova učinkovitost postupno opada, kao i evolucija u svijetu bakterija ne stoji i dalje. Mikroorganizmi su u mogućnosti da se brzo prilagode različitim složenim uvjetima postojanja, čime se popeti na svjetlo generacije otpornih na antibiotike bakterija.

Prevalencija penicilin je dovelo do brzog rasta ne-osjetljivih sojeva mikroorganizama na njih, tako da u svom čistom obliku je sada lijekovi iz ove skupine su neučinkoviti i ne koriste. Oni su najbolje koristiti u kombinaciji s tvarima koje povećavaju njihovu baktericidni učinak, a također inhibira bakterijske zaštitne mehanizme.

Pripreme penicilin

Ovo je beta-laktamski antibiotici, a ova klasifikacija je prilično opsežna:

1. Prirodna penicilini (npr "penicilin").
2. anti-stafilokokni ("oksacilin").
3. produljenim spektar penicilin ("ampicilin", "amoksicilin").
4. Pseudomonas ("azlocilin").
5. Zaštićene penicilini (u kombinaciji s, klavulanska kiselina "sulbaktam", "tazobactam").
6. Lijekovi, uključujući u svom članstvu nekoliko antibiotika penicilina.

Pregled lijekova koji pripadaju penicilina grupe

Prirodne penicilini mogu uspješno spriječiti aktivnost gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. Od njih, najosjetljiviji na ove skupine beta-laktamskih antibiotika i streptokoka uzročnik meningitisa. Preostale bakterije do sada stečena obrambene mehanizme. Prirodni penicilini su učinkoviti protiv anaerobe :. bakterijskih peptokokki, peptostreptokokkov itd Ovi lijekovi su manje toksični i imaju relativno mali broj nepovoljnih učinaka, čiji se popis se smanjuje uglavnom alergijske reakcije, iako je predoziranje je moguće i razvoj napadaja, a pojava simptoma trovanja organi probavnog sustava.

Od anti-stafilokoknim penicilina najveća vrijednost je od beta-laktam antibiotik kao "oksacilin", Ova priprema za usku primjenu, budući da je namijenjen prvenstveno za borbu protiv S. aureus. To je protiv ovog patogena (uključujući sojeve penitsillinrezistentnyh) "oksacilin" najučinkovitije. Nuspojave su slične onima drugih članova ove skupine lijekova.

Penicilini, osim gram-pozitivna, gram-negativne i anaerobnih flore proširenog spektra su također aktivni protiv uzročnika crijevnih infekcija. Nuspojave se ne razlikuju od gore navedenih, iako su ti lijekovi odlikuje nešto veća vjerojatnost poremećaja probavnog sustava.

Beta-laktamski antibiotik "azlocilin" (Zastupnik četvrtoj skupini penicilina) dizajniran za borbu protiv Pseudomonas aeruginosa. Međutim, u trenutku patogena otkrila otpornost na lijekove u ovoj seriji, što čini njihova upotreba nije tako učinkovita.

O Zaštićene penicilini je gore spomenuto. S obzirom na činjenicu da su ovi lijekovi uključuju u svojim sastavu tvari koje inhibiraju beta-laktamaze proizvode bakterije, oni su učinkovitiji u liječenju mnogih bolesti.

Posljednja skupina - to je kombinacija nekoliko predstavnika penicilin, međusobno podupiru jedni druge akcije.

Četiri generacije bakterija boraca

Beta-laktamski antibiotici i cefalosporini su. Ovi lijekovi, kao što su penicilin, excel u njihovom širokom spektru djelovanja i manje nuspojava.

Postoje četiri skupine (generacije) cefalosporine:

1. Najistaknutijih predstavnika prve generacije - "cefazolina" i "cefaleksin", Oni su prvenstveno dizajnirani za borbu protiv stafilokoki, streptokoki, meningokoka i gonococci, kao i neke gram-negativnih organizama.
2. Druga generacija - to je beta-laktamski antibiotik "cefuroksim", Njegovo područje odgovornosti uključuje uglavnom gram-negativne mikroorganizme.
3. "ccfotaksim", "ceftazidim" - predstavnici treće grupe klasifikacije. Oni su vrlo učinkoviti protiv enterobakterija te može uništiti floru bolničkih (bolnica sojeva mikroorganizama).
4. četvrta generacija glavne droge - "cefepim", Ona ima sve prednosti navedenih lijekova, štoviše, vrlo je stabilan na beta-laktamaza bakterija i ima djelovanje protiv Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporine i beta-laktamski antibiotici u cjelini karakteriziran naglašenom baktericidno djelovanje.

Zbog nepovoljne reakcije na primjenu lijekova najviše pažnje zaslužuju podatke razlicite alergijske reakcije (osip od maloljetnika na život opasne, kao što je anafilaktički šok), u nekim slučajevima poremećaja probavnih organa.

sredstva obvezne pričuve

"imipenem" - beta-laktamski antibiotik koji spada u grupu karbapenem. On je, kao i ništa manje poznati "meropenem"O učinkovitosti utjecaja na otpornost prema drugim lijekovima u mikroflore može dati izgledi čak i treći i četvrti cefalosporine generacije.

Beta-laktamski antibiotik iz skupine karbapenema - lijek koji se koristi u posebno teškim slučajevima, kada patogeni nisu odgovorni za liječenje od drugih lijekova.

Rezervna znači broj dva

"aztreonam" - najistaknutiji predstavnik Monobaktami, ona se odlikuje relativno uskog spektra djelovanja. Ova beta-laktamski antibiotik je vrlo učinkovit protiv gram-negativnih aerobnih. Međutim, treba napomenuti da je, kao što je "imipenem", "aztreonam" gotovo neosjetljivi na beta-laktamaza koje je lijek izbora za teške oblike bolesti uzrokovanih tim uzročnicima čini, pogotovo nakon neuspjeha liječenja s drugim antibioticima.

Spektar djelovanja beta-laktamski antibiotici

Ukratko, treba napomenuti da su pripreme tih skupina imaju utjecaj na veliki broj vrsta patogena. Mehanizam djelovanja beta-laktamski antibiotici tako da ne ostavlja šanse za preživljavanje mikroorganizama: sinteze stanične stijenke blokade - smrtnu kaznu za bakterije.

Gram-pozitivnih i gram-negativnih organizama, aerobne i anaerobne ... Svi ovi predstavnici patogenih flore postoji vrlo učinkovit lijek. Naravno, tu je među tim antibioticima i visoko specijaliziranih alata, ali većina njih spremni boriti se s nekoliko infektivnih agenasa. Beta-laktamski antibiotici su u stanju izdržati čak i predstavnike bolničkih flore, su najviše otporni na liječenje.

Što je soja bolnica?

Radi se o mikroorganizmima koji postoje u zdravstvenim ustanovama. Izvori svojim izgledom služi pacijenata i medicinskog osoblja. Posebno opasno skriveni, tromi oblici bolesti. Bolnica - idealno mjesto za okupiti sve moguće prijenosnici zaraznih bolesti. Povreda sanitarnih propisa i normi su plodno tlo za ovu flore je pronašao nišu za opstanak, gdje bi mogla živjeti, pasmine i steći otpornost na lijekove.

Visoka otpornost na naprezanja bolnica prvenstveno zbog činjenice da je, prema njihovim staništa bolnicama, bakterije su u stanju komunicirati s raznim drogama. Naravno, učinci lijekova na organizme događa slučajno, bez da uništi metu, au malim dozama, a to pridonosi činjenici da su predstavnici bolnice mikroflore može razviti zaštitu od razornih mehanizama za njih da nauče im odoljeti. I sojevi pojavljuju se bore sa da je vrlo teško, a ponekad se čini da je to nemoguće.

Beta-laktamski antibiotici u nizu ili onaj način pokušavaju riješiti ovaj složen problem. Među njima su i predstavnici koje mogu sasvim uspješno nositi s još najviše neosjetljiv na droge bakterija. Ova rezerva droga. Njihova upotreba je ograničena, jer su imenovani samo kada je to stvarno potrebno. Ako su ovi antibiotici koriste nepotrebno često, onda, najvjerojatnije, to će završiti pad njihove učinkovitosti, jer onda bakterije imaju mogućnost interakcije s malim dozama ovih lijekova, kako bi ih učiti i razvijati načine zaštite.

Kada se primjenjuje beta-laktamski antibiotici?

Indikacije za korištenje ove skupine lijekova prvenstveno zbog njihovog spektra djelovanja. Bilo bi najbolje da imenuje beta-laktamski antibiotik s infekcijom uzrokovanom osjetljivi na djelovanje lijeka.

Penicilini su dobro uspostavljena u liječenju faringitisa, angina, upala pluća, šarlah, meningitis, bakterijski endokarditis, aktinomikoza, anaerobni infekcije, leptospiroza, salmoneloze, Shigellosa, zaraznih oboljenja kože i mekih tkiva. Ne zaboravite na lijekove koji se bore s Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporine imaju sličan spektar djelovanja, a time i indikacije za njih su gotovo isti kao i za penicilina. Međutim, treba reći da je učinkovitost cefalosporina, posebno u posljednje dvije generacije, a ne u primjeru gore.

Monobaktami i karbapenema su dizajnirani za borbu protiv najozbiljnijih i slabo se može liječiti bolesti, uključujući i one uzrokovane sojevima bolnici. Oni su također učinkoviti u sepse i septičkog šoka.

nuspojave

Kao što je već rečeno, beta-laktamski antibiotici (lijekovi koji pripadaju ovoj skupini su gore navedene) odlikuju se relativno mali broj štetnih učinaka na tijelo. Rijetke konvulzije i simptomi probavne smetnje nisu opasne po život. Stvarno opasno može biti teške alergijske reakcije na lijekove među beta-laktamski antibiotici.

Osip, svrbež, rinitis i konjuktivitis nije opasna po život, iako je vrlo neugodna. Što je zapravo da se bojao, jer je takve teške reakcije kao angioedema (posebno u području grkljana, što je praćeno jakom dispneja do nemogućnosti da diše) i anafilaktički šok. Dakle, lijek može uvesti tek nakon provedbe ispitivanja za alergije.

Moguće unakrsne reakcije. Beta-laktamski antibiotici, klasifikacija koja podrazumijeva prisustvo velikog broja grupa lijekova, strukturno vrlo slični jedni drugima, što znači da u slučaju neslaganja s jednom od njih, svi ostali će biti opažen od strane tijela kao alergen.

Nekoliko riječi o faktorima koji povećavaju otpornost bakterija

Postupno smanjenje učinkovitosti antibakterijskih lijekova (uključujući beta-laktamski antibiotici) zbog nerazumno česte i često netočni za primjenu. Nepotpuna tijek liječenja, korištenje malih terapijskim dozama ne pridonosi oporavku, ali spriječiti mikroorganizama priliku za „vlak”, izmisliti i razviti metode zaštite protiv droge. Tako je to bilo čudo da je potonji postao neučinkovit tijekom vremena?

Iako je sada antibiotici i nisu pustili u ljekarnama bez recepta da ih sve možeš dobiti. To znači da je samo i povezani problemi (koji koriste cijelo vrijeme isti lijek, nerazumno prekida terapije, zbog nepravilne doziranje i tako dalje.) Hoće li ostati, stvaranje uvjeta za uzgoj sojeva otpornih na lijekove.

Ona je ovdje da ostane i u bolnici floru, imaju priliku aktivno komunicirati s raznim lijekovima i izmisliti nove načine da ih pulta.

Što učiniti? Ne samo-liječiti, za provedbu preporuka lječnika koji: uzeti lijekove onoliko dugo koliko je potrebno, a na pravim dozama. S bolničkih flore boriti, naravno, teže, ali ipak moguće. Pooštravanje zdravstvenim standardima i njihova stroga provedba bi se smanjila vjerojatnost stvaranja povoljnih uvjeta za uzgoj otpornih flore.

Nekoliko riječi u zaključku

Vrlo široka tema - beta-laktamski antibiotici. Farmakologija (znanost o lijekovima i njihov utjecaj na organizam) posvećuje im nekoliko poglavlja koja uključuju ne samo opću karakteristiku grupe, ali i sadržavati opis najpoznatiji od svojih predstavnika. Ovaj članak nije namijenjen da bude sveobuhvatan, ali pokušava uvesti naglašava, da znam koji od tih lijekova je potrebno.

Ostanite zdravi i ne zaboravite: Prije korištenja ovog ili onog antibiotik pažljivo pročitate ove upute i strogo slijediti preporuke, ili još bolje, konzultirati sa stručnjakom.